Вплив похідних 2-оксоіндолін-3-гліоксилової кислоти на ефекти малих доз L-3,4-диоксифенілаланіну

Abstract

Мета роботи - дослідити вплив простого ефіру і аміду похідних 2-оксоіндолін-3-гліоксіловоі кислоти на фармакологічні ефекти малих доз L-3,4-диоксифенилаланина. Матеріали та методи. У дослідах на статевозрілих щурах-самцях обох статей лінії Wistar вивчено ефекти похідних 2-оксоіндоліну (12 мг / кг) з лабораторними шифрами 18 (амід) і Е-38 (ефір) на фоні введення 100 мг / кг попередника дофаміну. У тварин досліджували розвиток екзофтальм, пілоерекція, гіперсалевації і вимірювали ректальну температуру. Результати. Встановлено, що застосування з'єднань на тлі L-3,4-диоксифенилаланина достовірно викликало розвиток екзофтальм, пілоерекція і гіперсолеваціі, а також підвищувало ректальну температуру в усі три періоди (30 хв, 60 хв і 90 хв) спостереження за тваринами в порівнянні з введенням тільки попередника дофаміну. При цьому ефекти аміду можна було порівняти з активністю препарату порівняння іміпраміну в дозі 25 мг/кг, а дія ефіру значно перевищувало референс-препарат. Висновки. Отримані результати свідчать, що в спектрі психофармакологичної активності досліджуваних похідних 2-оксоіндолін3-гліоксилової кислоти присутній здатність потенціювати вегетотропні ефекти L-3,4-диоксифенилаланина шляхом пригнічення ферменту моноаміноксидази. Цель работы - исследовать влияние простого эфира и амида производных 2-оксоиндолин-3-глиоксиловои кислоты на фармакологические эффекты малых доз L-3,4-диоксифенилаланина. Материалы и методы. В опытах на половозрелых крысах-самцах обоих полов линии Wistar изучено эффекты производных 2-оксоиндолину (12 мг/кг) с лабораторными шифрами 18 (амид) и Э-38 (эфир) на фоне введения 100 мг/кг предшественника дофамина. У животных исследовали развитие экзофтальма, пилоэрекция, гиперсалевации и измеряли ректальную температуру. Результаты. Установлено, что применение соединений на фоне L-3,4-диоксифенилаланина достоверно вызывало развитие экзофтальма, пилоэрекции и гиперсолевации, а также повышало ректальную температуру во все три периода (30 мин, 60 мин и 90 мин) наблюдения за животными по сравнению с введением только предшественника дофамина. При этом эффекты амида были сопоставимы с активностью препарата сравнения имипрамина в дозе 25 мг/кг, а действие эфира значительно превышало референс-препарат. Выводы. Полученные результаты свидетельствуют, что в спектре психофармакологической активности исследуемых производных 2-оксоиндолин3-глиоксиловой кислоты присутствует способность потенцировать вегетотропные эффекты L-3,4-диоксифенилаланина путем ингибирования фермента моноаминоксидазы. The aim of the investigation is to detect the influence of an ether and amides of 2-oksoindolin 3-glyoxilic acid on pharmacological effects of small doses with L-3,4- dioxyphenylalanine e. Materials and methods. It was studied effects of 2- oksoindolin derivatives (12 mg/ kg) during investigations on the mature males of both sex Wistar’s lines. It was studied laboratory codes 18 (amides) and E-38 (ether) during an intake 100 mg/ kg dopamine’s precursor. It was investigated a development of exophthalmia, piloerection, hypersolevation in animals an also it was measured a rectal temperature. Results. It was indicated that such substances as L-3,4-dioxyphenylalanine can cause a development of an exophthalmia, piloerection, hypersolevation and also it can increase a rectal temperature in all three periods (30 min, 60 min. and 90 min.). It was compared only by observation by an intake only dopamine’s precursor. Effects of amides were compared with activity of imipraminum’s preparation in the dose of 25 mg/kg, but the action of the ether decreased of reference-preparation. Conclusion. Received results testify, that in the spectrum of psychopharmacological activity there is an ability to reinforce vegetative effects of L-3,4- dioksifenalalanine by an inhibition of monoaminoacid’s enzyme.