Особливості фармакокінетики препарату «Цидипол» при ректальному введенні і нашкірному нанесенні як підстава для його клінічного застосування

Abstract

Цидипол» є комбінованим препаратом у формі розчину хлор-коричного альдегіду в димексиді і поліетиленгліколі (ПЕГ-400). Мета роботи — вивчити фармакокінетику препарату «Цидипол» при ректальному введенні і нашкірному нанесен­ні, а також оцінити особливості його метаболізму в організмі тварин. Матеріали та методи. Досліди проведені на кролях породи шиншила (по шість тварин для кожного шляху введен­ ня), у яких з допомогою методу газової хроматографії досліджували плазму крові через певні проміжки часу після введення препарату. Результати та обговорення. Фармакокінетичний профіль препарату при нашкірному нанесенні тваринам характе­ ризується наявністю півгодинного лаг (прихованого)-періоду, а потім реєструються повільне всмоктування цимі- налю з максимальним накопиченням (Тмах) 3 год, повільна його елімінація із організму тварини з періодом напів- виведення (То,5) 5,3 год і коефіцієнтом елімінації (Кеі) 0,13. Об’єм розподілу циміналю (Vp) при нашкірному нанесенні «Цидиполу» становить 10500 мл. При ректальному введенні його фармакокінетичний профіль характеризу­ється повільним усмоктуванням циміналю з періодом напівабсорбції 1,1 год, Тмах = 2,5 год, і достатньо повільним виведенням із організму тварин (То,5 = 5,1 год, Кеі = 0,13). Vp циміналю становить 3600 мл, що свідчить про його здатність накопичуватись у тканинах у більш високих концентраціях, ніж у крові. Висновки. Встановлено, що час трансмембранної дифузії ПЕГ-400 і час напівусмоктування циміналю майже подіб­ ні, тобто подолання мембранних бар’єрів циміналю відбувається в локальному оточенні його розчинників і препарат«Цидипол» при ректальному введенні і нашкірному нанесенні всмоктується з розчинниками як єдине ціле. Накопичуваний Vp препарату в шкірі і слизовій оболонці прямої кишки оцінені як позитивні для реалізації фарма- котерапевтичного ефекту. Отримані дані дають вагомі підстави для використання «Цидиполу» в дерматології і косметології, а також при патологічних процесах у прямій кишці.