Кафедра фармакології

Постійне посилання на фонд

https://repository.pdmu.edu.ua/handle/123456789/20

Переглянути

Перегляд Кафедра фармакології за Ключові слова "2-oksoindolin-3-glyoxylic acid derivatives"

Зараз показуємо 1 - 2 з 2
  • Ескіз недоступний
    Документ
    Вплив похідних 2-оксоіндолін-3-гліоксилової кислоти на ефекти малих доз L-3,4-диоксифенілаланіну
    (Українська медична стоматологічна академія, 2013) Луценко, Руслан Володимирович; Сидоренко, Антоніна Григорівна; Бобирьов, Віктор Миколайович; Луценко, Руслан Владимирович; Сидоренко, Антонина Григорьевна; Lutsenko, R. V.; Sydorenko, A. H.; Bobyryov, V. M.
    Мета роботи - дослідити вплив простого ефіру і аміду похідних 2-оксоіндолін-3-гліоксіловоі кислоти на фармакологічні ефекти малих доз L-3,4-диоксифенилаланина. Матеріали та методи. У дослідах на статевозрілих щурах-самцях обох статей лінії Wistar вивчено ефекти похідних 2-оксоіндоліну (12 мг / кг) з лабораторними шифрами 18 (амід) і Е-38 (ефір) на фоні введення 100 мг / кг попередника дофаміну. У тварин досліджували розвиток екзофтальм, пілоерекція, гіперсалевації і вимірювали ректальну температуру. Результати. Встановлено, що застосування з'єднань на тлі L-3,4-диоксифенилаланина достовірно викликало розвиток екзофтальм, пілоерекція і гіперсолеваціі, а також підвищувало ректальну температуру в усі три періоди (30 хв, 60 хв і 90 хв) спостереження за тваринами в порівнянні з введенням тільки попередника дофаміну. При цьому ефекти аміду можна було порівняти з активністю препарату порівняння іміпраміну в дозі 25 мг/кг, а дія ефіру значно перевищувало референс-препарат. Висновки. Отримані результати свідчать, що в спектрі психофармакологичної активності досліджуваних похідних 2-оксоіндолін3-гліоксилової кислоти присутній здатність потенціювати вегетотропні ефекти L-3,4-диоксифенилаланина шляхом пригнічення ферменту моноаміноксидази. Цель работы - исследовать влияние простого эфира и амида производных 2-оксоиндолин-3-глиоксиловои кислоты на фармакологические эффекты малых доз L-3,4-диоксифенилаланина. Материалы и методы. В опытах на половозрелых крысах-самцах обоих полов линии Wistar изучено эффекты производных 2-оксоиндолину (12 мг/кг) с лабораторными шифрами 18 (амид) и Э-38 (эфир) на фоне введения 100 мг/кг предшественника дофамина. У животных исследовали развитие экзофтальма, пилоэрекция, гиперсалевации и измеряли ректальную температуру. Результаты. Установлено, что применение соединений на фоне L-3,4-диоксифенилаланина достоверно вызывало развитие экзофтальма, пилоэрекции и гиперсолевации, а также повышало ректальную температуру во все три периода (30 мин, 60 мин и 90 мин) наблюдения за животными по сравнению с введением только предшественника дофамина. При этом эффекты амида были сопоставимы с активностью препарата сравнения имипрамина в дозе 25 мг/кг, а действие эфира значительно превышало референс-препарат. Выводы. Полученные результаты свидетельствуют, что в спектре психофармакологической активности исследуемых производных 2-оксоиндолин3-глиоксиловой кислоты присутствует способность потенцировать вегетотропные эффекты L-3,4-диоксифенилаланина путем ингибирования фермента моноаминоксидазы. The aim of the investigation is to detect the influence of an ether and amides of 2-oksoindolin 3-glyoxilic acid on pharmacological effects of small doses with L-3,4- dioxyphenylalanine e. Materials and methods. It was studied effects of 2- oksoindolin derivatives (12 mg/ kg) during investigations on the mature males of both sex Wistar’s lines. It was studied laboratory codes 18 (amides) and E-38 (ether) during an intake 100 mg/ kg dopamine’s precursor. It was investigated a development of exophthalmia, piloerection, hypersolevation in animals an also it was measured a rectal temperature. Results. It was indicated that such substances as L-3,4-dioxyphenylalanine can cause a development of an exophthalmia, piloerection, hypersolevation and also it can increase a rectal temperature in all three periods (30 min, 60 min. and 90 min.). It was compared only by observation by an intake only dopamine’s precursor. Effects of amides were compared with activity of imipraminum’s preparation in the dose of 25 mg/kg, but the action of the ether decreased of reference-preparation. Conclusion. Received results testify, that in the spectrum of psychopharmacological activity there is an ability to reinforce vegetative effects of L-3,4- dioksifenalalanine by an inhibition of monoaminoacid’s enzyme.
  • Ескіз недоступний
    Документ
    Пошук антидепресантів серед похідних 2-оксоіндолін-3-гліоксилової кислоти
    (Українська медична стоматологічна академія, 2016) Сидоренко, Антоніна Григорівна; Сидоренко, Антонина Григорьевна; Sydorenko, A. H.
    Дисертація присвячена доцільності застосування для корекції депресивних розладів нового похідного 2-оксоіндолін-3-гліоксилової кислоти ‒ етилового ефіру 4-[2-гідрокси-2-(2-oксo-1,2-дигідро-індол-3-іліден)-ацетаміно]-масляної кислоти (сполука Е-38) у дозі 12 мг/кг. Показано, що сполука Е-38 при одноразовому уведенні серед інших похідних 2-оксоіндоліну у тесті «відкрите поле», Порсолта і «підвішування за хвіст» зменшує прояви депресії, відчуття страху і її вплив триває щонайменше 24 год. Речовина на тлі фармакологічних моделей депресії зменшує тривалість і вираженість галоперидолової каталепсії, збільшує рухову активність, попереджає розвиток блефароптозу, пози «горба» і пілоерекції при резерпінової депресії, а також попереджає клонідинові емоційно-поведінкові розлади у тесті «відкрите поле» і за активністю перевищує іміпрамін. Сполука Е-38 модифікує апоморфіну стереотипію, посилює екзофтальм, пілоерекцію, гіперсалівацію та попереджає гіпотермію на тлі L-ДОФА (100 мг/кг). Також посилює специфічні ефекти 5-окси-триптофану (50 мг/кг) на відміну від іміпраміну і зменшує ареколіновий і нікотиновий тремор. При хронічному помірному стресу сполука зменшує забруднення шерстяного покриву, збільшує кількість підходів до поїлки з сахарозою і позитивно впливає на поведінку щурів у тесті Порсолта. Антидепресивна дія сполуки при експериментальній патології пов’язана з корекцією рівня норадреналіну, дофаміну, серотоніну і активності моноаміноксидази-А у крові та тканинах головного мозку щурів. Диссертация посвящена целесообразности применения для коррекции депрессивных расстройств нового производного 2-оксоиндолин-3-глиоксиловой кислоты - этилового эфира 4- [2-гидрокси-2-(2-oксo-1,2 дигидро-индол-3-илиден)-ацетамино] масляной кислоты (соединение Е-38) в дозе 12 мг/кг. Показано, что соединение Е-38 при однократном введении среди других производных 2-оксоиндолина в тесте «открытое поле», Порсолта и «подвешивание за хвост» уменьшает проявления депрессии, чувство страха и ее влияние продолжается не менее 24 ч. Вещество на фоне фармакологических моделей депрессии уменьшает продолжительность и выраженность галоперидоловои каталепсии, увеличивает двигательную активность, предупреждает развитие блефароптоз, позы «горба» и пилоэрекция при резерпиновой депрессии, а также предупреждает клонидин эмоционально-поведенческие расстройства в тесте «открытое поле» и по активности превышает имипрамин. Соединение Е-38 модифицирует апоморфина стереотипию, усиливает экзофтальм, пилоэрекция, гиперсаливацию и предупреждает гипотермию на фоне L-ДОФА (100 мг/кг). Также усиливает специфические эффекты 5-окси-триптофана (50 мг/кг) в отличие от имипрамина и уменьшает ареколиновий и никотиновый тремор. При хроническом умеренном стрессе соединение уменьшает загрязнение шерстяного покрова, увеличивает количество подходов к поилке с сахарозой и положительно влияет на поведение крыс в тесте Порсолта. Антидепрессивное действие соединения при экспериментальной патологии связано с коррекцией уровня норадреналина, дофамина, серотонина и активности моноаминоксидазы-А в крови и тканях головного мозга крыс. The thesis deals with practicability of use new derivative of 2-oksoindolin-3-glyoxylic acid-ethylic ether 4 [2-hydroksy-2-(2-okso-1,2-dihidro-indol-3-iliden)-atsetamino]-oil acid of E-38 substance in the dosage of 12 mg/kg for correction depressive disorders. It was determined E-38 substance among other 2-oksoindolin derivatives in such tests as «open field», Porsolt test, «tail suspension test» decreases depression, fear and its influence lasts only 24 hour. The substance decreases duration and intensity of haloperidol catalepsy, increases locomotion, prevents blepharoptosis development, «hump» pose piloerection during reserpinized depression, and also prevents clonidine emotional and behavioral disorders in test «open field» and exceeds imipramine. E-38 substance modifies apomorphin stereotypy, intensifies exophtalmos, piloerection, hypersalivation, and prevents hypothermia based on dihydroxyphenylalanine (100 mg/kg). It also intensifies specific effects of 5-oxytriptophan (50 mg/kg) as opposed to imipramine and decreases arecoline and nicotinic tremor. During chronic moderate stress the substance decreases the pollution of woolen covering, increases the number of ways to the drinking-bowl with saccharose and positively affects rats’ behavior in Porsolt test. Antidepressive action of this substance is associated with the level correction of noradrenaline, dopamine, serotonin and activity of monoamineoxidase-A in blood and tissues of rats’ brain.