Экспериментальное исследование анальгетической активности некоторых 8-аминозамещенных 3-метилксантина

Abstract

Актуальной проблемой экспериментальной фармакологии и современной медицины является поиск и создание новых эффективных, безопасных лекарственных препаратов, направленных на устранение болевого синдрома. Целью данного исследования было изучение зависимости анальгетической активности от структуры впервые синтезированных 8-аминозамещенных 3-метилксантинов. Сравнительная оценка обезболивающей активности новых 8-аминозамещенных 3-метилксантина проведена на экспериментальной модели химического раздражения брюшины, индуцированного введением уксусной кислоты у крыс. Выраженную анальгетическую активность проявило соединение 5 – 7-(3-п-этоксифенокси) пропил-8-диэтиламино-теофиллин, которое вызывало уменьшение развития экспериментальных корчей у крыс на 44,1%. Анальгетическая активность соединениия 5 превышала эффективность референс-препарата метамизола в 1,3 раза и была сопоставима с активностью диклофенака натрия;Актуальною проблемою експериментальної фармакології і сучасної медицини є пошук і створення нових ефективних, безпечних лікарських препаратів, спрямованих на усунення больового синдрому. Метою даного дослідження було вивчення залежності анальгетичної активності від структури вперше синтезованих 8-амінозаміщених 3-метилксантинів. Порівняльна оцінка знеболюючої активності нових 8-амінозаміщених 3-метилксантину проведена на експериментальній моделі хімічного подразнення очеревини, індукованого введенням оцтової кислоти у щурів. Виражену анальгетичну активність виявила сполука 5 ‒ 7-(3-п-етоксіфеноксі) пропіл-8-діетиламіно-теофілін, яка викликала зменшення розвитку експериментальних судом у щурів на 44,1%. Анальгетична активність сполуки 5 перевищувала ефективність референс-препарату метамізолу в 1,3 рази і була порівняна з активністю диклофенаку натрію; An urgent issue of experimental pharmacology and modern medicine is searching for new effective, safe drugs aimed at eliminating the pain syndrome. The aim of this research was to study the dependence of analgesic activity on the structure first synthesized 8-amino-substituted 3-methylxanthine. A comparative evaluation of the analgesic action of new 8-amino- substituted 3-methylxanthine was carried out on rats subjected to the chemical peritoneal stimulation induced by acetic acids. The pronounced analgesic activity was shown by the compound of 5 ‒ 7-(3-p-ethoxyphenoxy) propyl-8-diethylamino-theophylline, which reduced the development of experimental cramps in the rats by 44.1%. The analgesic activity of the compound 5 exceeded the efficacy of the reference preparation metamizole by a factor of 1.3 and was comparable to that of diclofenac sodium.